Pre odborníkov

Diklofenak je slabá kyselina s nízkou rozpustnosťou v hydrofilnom prostredí a teda nízkym prienikom cez membrány.

Rozpustnosť dikofenaku sa zvyšuje vytvorením soli kyseliny.

Diklofenak je na trhu vo viacerých typoch solí, z ktorých najvyššiu rozpustnosť v hydrofóbnom prostredí a druhú najvyššiu v hydrofilnom prostredí vykazuje epolamínová soľ. Pomer medzi týmito rozpustnosťami je takisto výhodný a liečivo sa tým pádom v organizme nekumuluje.

rozpustnosť vo vode [g%]rozpustnosť v oktanole [g%]Pomer [o/v]
Diklofenak epolamín1,898,394,4
Diklofenak sodný0,964,34,5
Diklofenak draselný0,473,277

 

    1. vysoká rozpustnosť vo vode: kompletné rozpustenie liečiva v nosiči, rýchle a aktívne uvoľnenie z nosiča, ľahký prechod hydrofilným prostredím kože
    2. interakcia s lecitínmi: zvyšuje permeabilitu povrchovej vrstvy kože a urýchľuje tak vlastnú resorpciu
    3. vysoká rozpustnosť v tukoch: zvyšuje a zrýchľuje penetráciu cez hlavnú bariéru: stratum corneum.

 

Predstavuje najvýkonnejší systém v resorpcii pri prechode lipofilným a hydrofilným prostredím kože spomedzi používaných diklofenakov.1

 

Štúdia:

 

Porovnanie diklofenaku epolamínu vo forme náplaste (DHEP) oproti diklofenaku dietylamínu vo forme emulgélu (DDE).

  • Spolu 190 pacientov (96 – DHEP, 94 – DDE)
  • Indikácie: periartropatia, epokondylitída, tendinitída, burzitída, styloiditída = periartikulárne zápaly a zápaly šliach
  • Dávkovanie po dobu 14 dní:
    • DHEP – 1 emp 2× denne
    • DDE – 4× denne 2 g emulgélu

      •  

Sledované parametre:

  • Spontánna bolesť (pri odpočívaní) – pomocou VAS a 4 – bodovej verbálnej škály
  • Bolesť na tlak (na postihnutom mieste) – 3 – bodová verbálna škála
  • Posúdenie liečby pacientmi – odpoveď na otázku „Ako vaše ochorenie odpovedalo na súčasnú liečbu?“
  • Posúdenie liečby lekárom
  • Posúdenie tolerability liečby
  • Vedľajšie účinky

    •  

Skúšajúci ohodnotili účinnosť ako výbornú alebo dobrú v:

  • 85,4% u náplaste diklofenak epolamín
  • 44,7% u emulgelu diklofenak dietylamín

1. Fini A., Fazio G., Rapaport I.: Diclofenac N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidine: A new salt for an old drug. Drugs Exptl Clin Res. 1993, 19(3):81–88
2. Rosenthal M., Bahous I.: A controlled clinical study on the new topical dosage form of DHEP plasters in patients suffering from localized inflammatory diseases, Drugs Exptl. Clin. Res. XIX (3), 1993, 101–110